药理毒理
本品常规剂量具备镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受体,但联合形式差异于苯二氮卓类药物。本品为比较催眠药,能延长睡眠时间,提升睡眠品质,减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。
药代动力学
据数据报道,健康人口服本品生物利用度为80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后,区别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和反复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为100L。血浆蛋白联合率均为45%,消除半衰期约5小时。持续多次给药无蓄积作用。本品在体内广泛代谢(主要是经P450酶系统生物转化),主要代谢产物为N-氧化物(对动物有药理活性)和N-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%),其余由尿液排出。仅剂量的4~5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢,血浆消除水平明显降低,应调整剂量。本品能透析膜。